На ежегодной встрече Американской Академии Дерматологии доложены результаты III фазы исследования (ESTEEM 1) нового препарата апремиласт для лечения тяжелого и средней тяжести псориаза. Апремиласт - ингибитор фосфодиэстеразы-4 с противовоспалительными свойствами. Он увеличивает концентрацию внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата, который активирует протеинкиназу А, контролирующую баланс провоспалительных и противовоспалительных медиаторов в клетке.

В рандомизированном контролируемом исследовании участвовало 844 пациента. 562 пациента основной группы принимали 30 мг апремиласта перорально дважды в день в течение 16 недель. У 33,1% из них достигнуто улучшение более 75% по шкале PASI-75, из 282 больных группы контроля улучшение отмечено у 5,3%. В основной группе отмечалось улучшение по вторичным конечным точкам, в качестве которых были выбраны шкала глобальной оценки врача (physician global assessment, PGA), изменение площади пораженной кожи и зуд. Отмечено выраженное улучшение в таких проблемных областях, как волосистая часть головы и ногти. Например,тяжесть поражения ногтей уменьшилась на 50%.

В исследовании участвовали взрослые больные тяжелым или средней степени тяжести псориазом, с площадью поражения кожи более 10%, и индексом PGA 3 или более. Все больные имели показания к фото- или системной терапии. Половина из них ранее получала системную терапию, включая биологические препараты. 1 из 5 больных получал блокаторы фактора некроза опухоли (TNF). Пациенты, сначала получавшие плацебо, были переведены на прием активного препарата через 16 недель.

После отмены препарата больные наблюдалсь до 52-ой недели. Эффективность лечения через 16 недель была выше у пациентов, ранее не получавших системной терапии псориаза. Но даже те, кто ранее получал блокаторы фактора некроза опухоли, достигали 75% улучшения (PASI-75). Эффект от лечения был заметен на 2-4 неделе, увеличиваясь к 16 неделе. Изменение базового индекса PASI от начального к 16 неделе составило 54,9%, к 32 неделе – 61,9%.

Переносимость препарата была хорошей. Чаще отмечались побочные эффекты со стороны ЖКТ: тошнота и диарея, большинство из них проходили в течение первых 15 дней приема препарата. Более 96% больных вообще не испытывали побочных реакций или они были невыраженными. Серьезные побочные эффекты были одинаковыми в основной группе и контрольной (2,1% и 2,8% больных, соответственно), тяжелые - у 3,6% и 3,2%, соответственно. Лечение не влияло на уровень липидов и печеночных ферментов в сыворотке крови, частоту оппортунистических инфекций, осложнения со стороны сердца. За время наблюдения не было зафиксировано случаев туберкулеза и лимфом.

Участники исследования ESTEEM 1 будут наблюдаться на протяжении 5 лет для оценки отсроченных эффектов. ESTEEM 1 - это первый из 2-х этапов III фазы исследования апремиласта. Селген, компания-производитель, планирует подать заявку на регистрацию препарата для лечения псориаза в FDA (США) во второй половине 2013 г. Ранее Селген заявляла, что в первом квартале 2013 года планирует подать заявку на регистрацию апремиласта для лечения псориатического артрита, основываясь на данных исследования PALACE-1, 2 и 3. III фаза еще одного исследования эффективности апремиласта при анкилозирующем спондилоартрите (POSTURE) началась в апреле 2012 г.