Вход в систему

Антимикробная активность ауранофина, каннабидиварина и толфенамовой кислоты в отношении мультирезистентной N.gonorrhoeae

N.gonorrhoeae является специфическим для человека бактериальным патогеном. В последние годы фиксируется увеличение числа случаев неудачного лечения цефтриаксоном, особенно в связи с появлением высокорезистентного к цефтриаксону клона FC428, который имеет глобальное распространение и получил широкое распространение в частности в Китае. Недавние клинические испытания альтернативных одобренных противомикробных препаратов, таких как гентамицин и фосфомицин, за исключением эртапенема, в основном не увенчались успехом. Для поиска эффективных антигонококковых препаратов проводят перепрофилирование и скрининг препаратов, одобренных для других клинических состояний. Китайские исследователи провели исследование 3 препаратов-кандидатов на эту роль. Ауранофин — соединение на основе золота, которое первоначально было одобрено для лечения ревматоидного артрита, но исследования по перепрофилированию препарата показали его активность в отношении грамположительных бактерий. Исследование на 575 изолятах с множественной лекарственной устойчивостью показало, что минимальная подавляющая концентрация (МПК) ауранофина в основном находилась в диапазоне от 0,25 до 0,5 мг/л. Фармакокинетические данные свидетельствуют о том, что длительное применение низких концентраций ауранофина потенциально может достигать ингибирующей концентраций для гонококков. Каннабидиварин — пропиловый аналог каннабидиола, который широко изучается в отношение влияния на болевые ощущения, память и познание, а также в отношение противосудорожного, седативного и иммунодепрессивного действий. Он также проявлял противомикробную активность в отношении нескольких грамотрицательных бактериальных патогенов. В текущем китайском исследовании активность каннабидиварина наблюдалась при МПК от 4 до 8 мг/л для большинства клинических изолятов. Кроме того, было установлено, что и его метаболиты также проявляют активность против N.gonorrhoeae. Толфенамовая кислота представляет собой аминобензойную кислоту с противовоспалительной активностью за счет ингибирования циклооксигеназ, участвующих в выработке простагландинов. Она демонстрирует противораковую активность и потенциал по замедлению развития болезни Альцгеймера, причем в в концентрациях выше, чем МИК для большинства протестированных гонококковых изолятов. К минусам данного соединения относится период полувыведения толфенамовой кислоты, составляющий 2,5 часа. Поэтому в настоящее время неизвестно, может ли она достичь достаточной активности на участках с гонококковой инфекцией. Являются ли эти соединения клинически пригодными для антигонококковой терапии, еще предстоит определить в будущих клинических исследованиях.

4.69231
Средний рейтинг: 4.7 (13 votes)